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PDK1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-14440
    MP7

    PDK1 inhibitor

    		 PDK-1 Cancer
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
    MP7
  • HY-10547
    OSU-03012
    4 篇文献验证

    AR-12; PDK1 inhibitor AR-12

    		 PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
    OSU-03012
  • HY-114645
    PDK1-IN-RS2

    		PDK-1 Cancer
    PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
    PDK1-IN-RS2
  • HY-129426
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor

    		Akt Cancer
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。
    <em>PDK1</em>/Akt/Flt dual pathway <em>inhibitor</em>
  • HY-149275
    PKM2/PDK1-IN-1

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Akt EGFR Apoptosis Cancer
    PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
    PKM2/PDK1-IN-1
  • HY-10515
    BX-320

    		PDK-1 Cancer
    BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
    BX-320
  • HY-121629
    PS210

    		PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-11005
    BX-912
    4 篇文献验证

    		 PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
    BX-912
  • HY-13842
    BX517
    1 篇文献验证

    		 PDK-1 Cancer
    BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
    BX517
  • HY-14981
    GSK2334470
    5 篇以上引用文献

    		 PDK-1 Cancer
    GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC50值为10 nM。
    GSK2334470
  • HY-19564
    JX06
    1 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Cancer
    JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
    JX06
  • HY-12492
    VER-246608
    1 篇文献验证

    		 PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
    VER-246608
  • HY-N0645
    Dicoumarol
    5 篇以上引用文献

    Dicumarol

    		 PDHK Cancer
    双香豆素 Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
    Dicoumarol
  • HY-N0047
    Polyphyllin I
    1 篇文献验证

    		 JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I
  • HY-149814
    PDK-IN-1

    		PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-N6769
    Radicicol
    3 篇文献验证

    Monorden

    		 HSP Bacterial Antibiotic Parasite Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC50 为 16.04 μM。
    Radicicol
  • HY-10514
    BX795
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-156375
    PKM2 activator 6

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-15569
    NU6102

    		CDK Cancer
    NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
    NU6102
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-157299
    PDK-IN-3

    		PDHK Cancer
    PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。
    PDK-IN-3

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